Dexametazón 9,11-epoxid (8DM)
9 ,11 -epoxy-16 -metyl-17 -hydroxy-21-acetoxypregna-1,4-dién-3,20-dión
Základné informácie
meno:9 ,11 -epoxy-16 -metyl-17 -hydroxy-21-acetoxypregna-1,4-dién-3,20-dión
Ďalšie mená:dexametazón 9,11-epoxid; 8 DM
Molekulový vzorec:C24H30O6
Molekulová hmotnosť: 414.50
CAS číslo:24916-90-3
2. Fyzikálne a chemické Vlastnosti
- Vzhľad:Biely až sivobiely kryštalický prášok
- Teplota topenia:Približne 185-200 stupňov
- Špecifická optická rotácia [ ]D²⁰:Približne +85 stupeň až +100 stupeň (c 1,0, chloroform)
- Rozpustnosť:Ľahko rozpustný v dichlórmetáne, chloroforme, etylacetáte, acetóne; mierne rozpustný v metanole, etanole; nerozpustný vo vode
- Stabilita:Stabilné pri teplote okolia; skladujte uzavreté, chránené pred svetlom, pri nízkej teplote; 9,11-epoxid a Δ1,4-3-ketón sú kľúčové reaktívne rukoväte pre následnú fluoráciu
3. Hlavné funkcie a aplikácie (aké sú jeho použitie?)
Kľúčový medziprodukt pre dexametazón (základná aplikácia):8DM je kľúčový medziprodukt v priemyselnej syntéze dexametazónu, vysoko účinného syntetického glukokortikoidu. 9,11-epoxidový kruh sa otvorí fluorovodíkom v jedinom kroku, aby sa zaviedli ako 9 -fluórové, tak 11 -hydroxyskupiny; 16 -metylová skupina je už predinštalovaná; 21-acetátová ochranná skupina sa odstráni v neskoršom štádiu za vzniku voľného 21-hydroxylu.
Downstream API – dexametazón:
Silný protizápalový, imunosupresívny a antialergický kortikosteroid.
Používa sa pri liečbe zápalových ochorení, autoimunitných ochorení, alergických stavov, ťažkej astmy a edému mozgu.
Dávkové formy zahŕňajú tablety, injekcie, očné kvapky a masti.
Estery a deriváty solí:Tiež východiskový materiál pre dexametazón 21-acetát, dexametazón fosforečnan sodný a dexametazón palmitát, ktoré sú široko používané v oftalmických a injekčných formuláciách.
Výhody epoxidovej platformy:Pevná 16 -metylová a 9,11-epoxidová rukoväť poskytujú vysokú regio- a stereoselektivitu pri jednokrokovej fluorácii, čím sa skracuje cesta a zlepšuje sa ekonomika procesu.
Referencia kontroly kvality:Používa sa tiež ako referenčný štandard pre príbuznú látku pri kontrole kvality dexametazónových medziproduktov a API.
4. Priemyselné majstrovské dielo na úrovni benchmarku – precízne vytvorený základný kameň na úrovni rozhrania API!
Test dosiahneVäčšie alebo rovné 98,0 %s celkovými súvisiacimi látkamiMenšie alebo rovné 2,0 %a najväčšia jednotlivá nečistotaMenšie alebo rovné 1,0 %- spoľahlivý štandard kvality steroidov.
Ultra nízka vlhkosť (Menšie alebo rovné 0,5 %) a zvyšky po zapálení (Menej ako alebo rovné 0,1 %) chráni citlivý 9,11-epoxid pred hydrolýzou a minimalizuje anorganickú kontamináciu.
Ťažké kovyMenšie alebo rovné 20 ppmspĺňa očakávania farmaceutickej kvality.
Konzistentná špecifická optická rotácia (+85 stupeň až +100 stupeň) a kryštál zaručujú reprodukovateľnú stereochémiu (16 - metyl) a optickú čistotu.
Pevná rukoväť z 9,11-epoxidu umožňuje jednokrokové regio- a stereoselektívne HF otvorenie pre 9 -fluór-11 -hydroxy - srdce konštrukcie dexametazónu.
„Čo vidíte, to dostanete“ – každá šarža sa dodáva s kompletným certifikátom analýzy.
- signál:VWD1 A, vlnová dĺžka=240 nm (kolóna C18 4,6 mm x 250 mm x 5 μm; gradient acetonitril-voda; 1,0 ml/min)
|
Retenčný čas (min) |
Typ |
Šírka vrcholu (min) |
Peak Area |
Výška píku |
% plochy |
|
3.842 |
MM |
0.102 |
3.7 |
0.4 |
0.024 |
|
5.618 |
MM |
0.126 |
7.0 |
0.8 |
0.046 |
|
7.264 |
MM |
0.138 |
5.8 |
0.7 |
0.038 |
|
8.806 |
MM |
0.152 |
23.1 |
2.5 |
0.152 |
|
10.452 |
MM |
0.174 |
15000.0 |
1800.4 |
98.600 |
|
12.538 |
MM |
0.166 |
58.7 |
6.5 |
0.386 |
|
14.206 |
MM |
0.182 |
45.3 |
5.0 |
0.298 |
|
16.082 |
MM |
0.194 |
26.8 |
3.0 |
0.176 |
|
18.314 |
MM |
0.206 |
18.9 |
2.1 |
0.124 |
|
20.468 |
MM |
0.218 |
23.7 |
2.6 |
0.156 |
- Spôsob stanovenia:Karl Fischer titrácia (štandard: menej alebo rovný 0,5 %) Obsah vlhkosti 0,28 %
- Testovacia metóda:Obsah popola metódou vznietenia (špecifikačný limit: menší alebo rovný 0,1 %) Obsah popola 0,03 %
- Testovacia metóda:Kapilárna metóda teploty topenia (štandard kvality: 185–200 stupňov) Teplota topenia 192,6 stupňov
Špecifikácia produktu
|
Model produktu |
Dexametazón 9,11-epoxid (8DM) |
|
Vzhľad |
Biely až sivobiely kryštalický prášok |
|
Analýza (HPLC, %) |
Väčšie alebo rovné 98,0 |
|
Súvisiace látky (celkom, %) |
Menšie alebo rovné 2,0 |
|
Najväčšia jednotlivá nečistota (%) |
Menšie alebo rovné 1,0 |
|
Teplota topenia (stupeň) |
185 – 200 |
|
Špecifická optická rotácia [ ]D²⁰ |
+85 stupeň – +100 stupeň |
|
Obsah vody (%, KF) |
Menšie alebo rovné 0,5 |
|
Strata sušením (%) |
Menšie alebo rovné 0,5 |
|
Zvyšok po zapálení (%) |
Menšie alebo rovné 0,1 |
|
Ťažké kovy (ppm) |
Menšie alebo rovné 20 |
|
Balenie |
25 kg vláknitý bubon s dvojitým PE vnútorným vakom |
Odkaz na testovacie metódy: test a súvisiace látky pomocou HPLC (všeobecná kapitola ChP 0512); voda pomocou Karl Fischerovej titrácie (ChP 0832 / GB/T 6283); strata sušením (ChP 0831); zvyšok po zapálení (ChP 0841); ťažké kovy (ChP 0821).
Populárne Tagy: dexametazón 9,11-epoxid (8dm) cas 24916-90-3, Čína dexametazón 9,11-epoxid (8dm) cas 24916-90-3 výrobcovia, dodávatelia, továreň, 1 4 Cyklohexándiónmonoetylénketa, 37413-91-5, 3TR tetraénacetát, 4746-97-8, Dexametazón 9 11 Epoxid acetát, Kyselina flumetazónová
